色瑞替尼，CAS: 1032900-25-6 LDK-378科研

色瑞替尼（Ceritinib）是一种间变淋巴激(ALK)酪氨酸激，通过阻断蛋白进的，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的有抑制作用，用于既往应用过克唑替尼的转移性ALK阳性NSCLC，能够克服克唑替尼耐性。与克唑替尼相比，色瑞替尼不抑制MET激的活性，但可抑制IGF-1（胰岛素样因子1）受体

中文名称: 色瑞替尼（LDK378）

中文同义词: 色瑞替尼;5-氯-N2-(2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基)-N4-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-2,4-二胺;LDK378色瑞替尼;色瑞替尼(LDK378);色瑞替尼 别名: LDK 378

英文名称: Ceritinib (LDK378)

英文同义词: LDK378;5-Chloro-N2-[2-isopropoxy-5-Methyl-4-(4-piperidyl)phenyl]-N4-(2-isopropylsulfonylphenyl)pyriMidine-2,4-diaMine;5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-Methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyriMidine-2,4-diaMine;LDK378/LDK-378;

CAS#: 1032900-25-6

分子式: C28H36ClN5O3S

分子量: 558.13514

EINECS号: -0

相关类别: 信号通路;及其中间体;蛋白酪氨酸激;抗;抗-非小;API;;小分子;Inhibitors;小分子，产物;;小分子靶向【供科研】;化合物;

Mol文件: 1032900-25-6.mol

色瑞替尼（LDK378）

色瑞替尼（LDK378） 性质

色瑞替尼（LDK378） 用途与方法

非小（NSCLC） 是导亡的主要原因之一。非小（NSCLC）占到了例的85%-90%，其中2%-7%例由ALK的重排（rearrangement）所驱动，导致的加速。尽管ALK+NSCLC群体的已取得进展，但情恶化往往是不可避免的，因此需要多的选择。

色瑞替尼（LDK378）是由诺华制的一种的ALK（ALKi），商品名Zykadia，曾用代码LDK378，2014年4月29日获FDA加速，用于间变性淋巴激（ALK）阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小型（NSCLC）。不管是检测反应，分析还是克唑替尼（CRZ）耐性模型，结果都显示它比CRZ为。2013年9月27日，色瑞替尼因此适应症被授予孤儿。

早先NEJM报道，既往接受过克唑替尼的80例中，总体率为56%。研究人员还观察到，无论是否有ALK耐突变，ceritinib色瑞替尼都。在每日少接受400mg ceritinib的NSCLC中，中位无进展生存期为7个月。在晚期ALK重排的NSCLC中，包括接受克唑替尼后已有进展的，无论是否出现ALK耐突变，Ceritinib色瑞替尼度。

无论从用依从性还是现有的性结果来看，都将对辉瑞的crizotinib产生重大影响。

色瑞替尼 结构式

图1为色瑞替尼结构式。

克唑替尼耐 色瑞替尼（Certinib）这种的ALK对晚期有度活性。

克唑替尼耐是ALK重排阳性的非小中的一个主要问题。这种耐通常会发生于克唑替尼用的1年内。其中1/3的抗性是由ALK酪氨酸激突变或ALK扩增引起。色瑞替尼是代口服ALK酪氨酸激的一种，它并不是作用于MET原，而是抑制胰岛素样因子1受体。在前模型中，色瑞替尼抑制ALK的抗效果是克唑替尼的20倍。

为了进一步评估色瑞替尼的性和，研究者进行了一项剂量递增的I期试验以及扩大研究。共130例ALK重组的实体参与，59例进行剂量递增性试验，另71例进行扩张性试验。色瑞替尼用剂量为50mg/天，21天一，每6周重复一次。

试验中有122例非小，83例(68%)曾接受过克唑替尼的。色瑞替尼的大耐受剂量为750mg/日，量限制性效应包括腹泻，呕吐，脱水，转氨升及血磷酸盐过少。常见3或4级反应是血清转氨水平上升、腹泻和脂肪水平上升。试验中4例间质性、1例3级QT间期延长。8例(6%)因反应中止。在750mg/日大剂量下，76例（62%）少接受一次经剂量减少的调节。总反应率为58%。在78名使用色瑞替尼750mg/日的中，反应率为59%；在80名已接受克唑替尼中，反应率为56%。

研究发现，色瑞替尼对克唑替尼耐受的中枢神经变NSCLC同样有反应。色瑞替尼用于经克唑替尼的NSCLC的中位无进展生存期为6.9个月，而用于未经克唑替尼的中位无进展生存期为10.4个月。对部分进行初步的分子学分析发现，不论色瑞替尼的耐机制是ALK依赖性还是非ALK依赖性，它都对大部分具有效益。这个发现提示：色瑞替尼可抑制ALK靶点，它有可能作用于一个未知的但与耐性相关激，由此看来克唑替尼的耐是能够被克服的。

作用机制 色瑞替尼（Ceritinib）是一种间变淋巴激(ALK)酪氨酸激，通过阻断蛋白进的，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的有抑制作用，用于既往应用过克唑替尼的转移性ALK阳性NSCLC，能够克服克唑替尼耐性。与克唑替尼相比，色瑞替尼不抑制MET激的活性，但可抑制IGF-1（胰岛素样因子1）受体。

适应症 ALK阳性转移性非小。

方法：

理作用：抗类及

检测方法：HPLC

鉴定方法：NMR,MS

储存方法：避光、密封，-20℃

纯度：98%

货号：rxi-8966352

备货期：大部分1-3天，的1-2周

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规格：100mg，500mg，1g，5g（可分装）

包装：瑞禧袋子包装

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储藏：-20℃

用途：科研试剂

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保质期：1年

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