据上海恒远生物科技前沿报道:近百年来，基于抗体的免疫疗法与基于化学药物的化学疗法，一直是临床上癌症治疗的两大治疗策略。传统小分子药物指针对大众常见病的化学口服药物，曾是支撑制药工业的主打产品；抗体等生物大分子药物选择性好、脱靶副作用少见、除了物质外还有工艺、纯化的多层保护优势，成了制药工业新时代的“*”。

在过去，药企研发小分子药物，通过修改官能团就可以测试药物活性，人们为了不用打针倾向于选择小分子（化学）药物较好；而现在许多单抗对肿瘤的治疗效果要比一些小分子抗肿瘤药物要好，至少不用在杀死肿瘤细胞前杀死病人。

不过我们也需要正视：小分子是通过化学合成的，可以很轻易地进入细胞内部达到目标靶点，缺点是并不能与所有的靶点结合；生物制剂，尤其是单克隆抗体等大分子，只要目标是在细胞的表面，一般可靶向到任何目标，因此很受欢迎，缺点是不易透过，且多数情况下需要注射。因此，将“小分子”安插在“大分子”的翅膀上形成的抗体-药物偶联剂（ADCs）弥补了二者的不足，成为了制药产业下一个争夺的制高点。

市场调研公司Research & Markets发布的一份新报告，未来10年，抗体-药物偶联剂（ADCs）市场将经历飞速发展。ADCs药物的开发涉及：药物靶点的筛选，重组抗体的制备、“连接物”技术开发以及高细胞毒性化合物的优化。

ADCs药物由重组抗体、化学药物及“连接物”（Linker）共同构成。

哈佛大学生物化学家和连续创业者Greg Verdine教授经过数10年的行业浸润发现，无论是号称要解决何种关键问题的生物公司，其中大部分想做药物靶点的企业都跳出了现有技术范畴。

Greg Verdine教授列举了7家不同的企业，其中 Aileron Therapeutics、Warp Drive Bio和WaVe Life Sciences公司都是在采用不同的方法来发现药物靶点，以及另一家鬼鬼祟祟的创业公司Fog Pharmaceuticals也加入了这个阵营。据了解，Fog Pharma正在开发一种新分子实体，叫做“细胞渗透迷你蛋白”（cell penetrating  mini proteins），该物质结合了小分子和生物制剂的双重属性。

Warp Drive Bio公司的小分子“辅助受体”的靶标平台

无论是小分子还是生物制剂（大分子），其在药物开发中的限制是重大的。现已发现的小分子和生物制剂在结构上的吻合度仅20%左右，远不及很多疾病治疗的靶标要求。幸运的是，越来越多地公司参与到了将小分子和大分子相结合进行研究，像Aileron、Ensemble Therapeutics以及Bicycle Therapeutics等公司。

然而，新药的研发过程需要历经数十年，例如早在1998年发现的RNAi也只是在近几年被授予了药物。在Verdine教授看来，在未来的10年里，将有革命性发现，让我们重新审视“类药物”结构，他希望“细胞渗透迷你蛋白”可以改写这一规则；且天然大分子以及天然大分子的改良和改性是医药工业未来几十年zui显著的增长点。上海恒远生物助力科研，一起携手科研单位创新产品。完善科技。