A3706 PDK1 inhibitor/5mg

分子式 C28H22F2N4O4 M.Wt 516.5

溶解度 溶于-20°C储存的DMSO储存

运输条件评估示例解决方案：与蓝冰一起发货。所有其他可用尺寸：根据要求与RT或蓝冰一起发货

一般提示 为了获得更高的溶解度，请在37°C下加热管子，然后在超声波浴中摇晃一会儿。储备溶液可在-20°C以下储存数月。

背景

PDK1抑制剂是一种有效的选择性PDK1抑制剂，具有作为抗癌剂的潜力。GSK 2334470是PDK1的抑制剂，IC50值为0.00251μM，CHEMBL1172241的IC50值为0.085μM。 [1]PDPK1代表3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶1，其对AKT/PKB和许多其他AGC激酶（包括PKC，S6K，SGK）的活化至关重要。[2]PDPK1的重要作用是在由几种生长因子和激素（包括胰岛素信号传导）激活的信号通路中。PDPK1通过PDPK1与膜磷脂的相互作用在PI3K下游发挥作用。[3]PI3K通过磷酸化磷脂酰肌醇间接调节PDPK1，磷脂酰肌醇又生成磷脂酰肌醇（3，4）-二磷酸和磷脂酰肌醇（3，4，5）-三磷酸。[4]然而，PDPK1被认为是组成型活性的，并且并不总是需要磷脂酰肌醇来发挥其活性。磷脂酰肌醇仅用于某些底物（包括AKT）的膜活化。然而，PDPK1不需要膜脂质结合即可有效磷酸化其在细胞质中的大多数底物。PDK1与黑色素瘤的发生和进展有关。[5]许多癌症驱动突变诱导PDK1靶点的激活，包括Akt，S6K（p70核糖体S6激酶）和