154229-18-2 乙酸阿比特龙酯精细化工原料化学试剂工厂
- 公司名称 江西瑞威尔生物科技有限公司
- 品牌
- 型号 154229-18-2
- 产地 中国江西吉安市
- 厂商性质 生产厂家
- 更新时间 2022/7/6 15:17:50
- 访问次数 155
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| 供货周期 | 一周 | 规格 | 154229-18-2 |
|---|---|---|---|
| 货号 | 乙酸阿比特龙酯化学试剂 | 应用领域 | 医疗卫生,化工,生物产业,农业,制药 |
| 主要用途 | 出口科研实验 纯度98%以上 现货库存更多详情欢迎咨询 江西瑞威尔生物 胡静 | 品名 | 乙酸阿比特龙酯 |
| CAS | 154229-18-2 |
| 常用名 | 乙酸阿比特龙酯 | 英文名 | Abiraterone acetate |
|---|---|---|---|
| CAS号 | 154229-18-2 | 分子量 | 391.546 |
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 | 沸点 | 506.7±50.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C26H33NO2 | 熔点 | 127-130°C |
| 描述 | Abiraterone acetate是口服，有效，选择性和不可逆的 CYP17 抑制剂。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | CYP17[1] |
| 体外研究 | 阿比特龙（Abi）乙酸酯是抗癌剂阿比特龙的酯前药，对于17,20-裂解酶和17α-羟化酶显示IC 50值为15 nM和2.5 nM（CYP17是具有17α-羟化酶和17的双功能酶， 20-裂解酶活性）。阿比特龙抑制人17,20-裂解酶和17α-羟化酶，IC50分别为27和30 nM [1]。用阿齐拉酮≥5μM剂量显着抑制AR阳性前列腺癌细胞系LNCaP和VCaP的增殖[2]。阿比特龙抑制重组人3βHSD1和3βHSD2活性，竞争性Ki值为2.1和8.8μM。 10μM阿比特龙足以*阻断两种细胞系中5α-二酮和DHT的合成。阿比特龙的治疗显着抑制稳健生长子集中的CRPC进展，有效地使治疗4周内肿瘤生长达到上限（P<0.00001） [3]。 |
| 体内研究 | 阿比特龙（Abi）乙酸盐可延长去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的存活率。 LNCaP中阿比特龙抑制[3H] - 脱氢表雄酮（DHEA）消耗和Δ4-雄烯二酮（AD）积累，IC50<1μM。先前显示0.5mmol / kg / d阿比特龙治疗剂量产生约0.5至1μM的血清浓度。对照组的异种移植肿瘤生长变化很大，一些肿瘤生长缓慢，只有一部分肿瘤表现出强劲的生长[3]。 |
| 细胞实验 | 将LNCaP和VCaP细胞接种在96孔板中，并在补充CSS的无酚红或FBS补充的培养基中生长7天。在接种后24和96小时，用阿比特龙（5μM和10μM）处理细胞，并通过添加CellTiter Glo并测量发光在第7天测定细胞活力[2]。 |
| 动物实验 | 小鼠[3]通过手术切除睾丸切除6至8周龄的雄性NOD / SCID小鼠，并植入5mg 90天持续释放DHEA小丸以模拟具有人肾上腺生理学的CRPC。两天后，用Matrigel皮下注射7×106个LAPC4细胞。肿瘤尺寸每周测量2至3次，体积计算为长×宽×高×0.52。一旦肿瘤达到300mm 3，将小鼠随机分配到载体或阿比特龙治疗组。阿比特龙组小鼠用5 mL / kg腹腔注射0.5 mmol / kg / d（0.1 mL 5％苄醇和95％溶液）和对照小鼠仅用载体治疗，每日一次，每周5天以上持续4周（每次治疗n = 8只小鼠）。基于混合效应模型，通过ANOVA评估阿比特龙和媒介物治疗组之间的统计学显着性。 |
| 参考文献 | [1]. Stein MN, et al. Androgen synthesis inhibitors in the treatment of castration-resistant prostate cancer. Asian J Androl. 2014 May-Jun;16(3):387-400. [2]. Richards J, et al. Interactions of abiraterone, eplerenone, and prednisolone with wild-type and mutant androgen receptor: a rationale for increasing abiraterone exposure or combining with MDV3100. Cancer Res. 2012 May 1;72(9):2176-82. [3]. Li R, et al. Abiraterone inhibits 3β-hydroxysteroid dehydrogenase: a rationale for increasing drug exposure in castration-resistant prostate cancer. Clin Cancer Res. 2012 Jul 1;18(13):3571-9. [4]. Lee GT, et al. Intracrine androgen biosynthesis in renal cell carcinoma. Br J Cancer. 2017 Mar 28;116(7):937-943. |
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 506.7±50.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 127-130°C |
| 分子式 | C26H33NO2 |
| 分子量 | 391.546 |
| 闪点 | 260.2±30.1 °C |
| 精确质量 | 391.251129 |
| PSA | 39.19000 |
| LogP | 6.55 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.584 |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 符号 | GHS08 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危害声明 | H360-H372 |
| 警示性声明 | P201-P260-P280-P308 + P313 |
| 靶器官 | Endocrine system |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
| RTECS号 | BV7992100 |
| 海关编码 | 2933399090 |
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