血浆蛋白结合试验平衡透析装置 PPB

血浆蛋白结合试验平衡透析装置

Plasma Protein Binding（PPB）

96孔

平衡透析法测定血浆蛋白结合率是用透析膜将蛋白质溶液与缓冲液分隔开，建立在两者之间的一种平衡状态，只有分子量小的药物小分子可以通过。透析的动力是扩散压，扩散压是由横跨膜两边的浓度梯度形成的。透析的速度与膜的厚度、透析的小分子溶质在膜两边的浓度梯度及透析温度等因素有关。平衡透析法能够直接测出为与蛋白结合的药物小分子的数量，这是分析蛋白与小分子物质结合的关键，从而能够求出结合位点数及结合常数。

平衡透析法

常用种属：大鼠，小鼠，犬，猴，人

分析方法：LC-MS/MS

如图所示，利用半透膜将左右两室进行分隔，左侧加入含药的蛋白溶液，右侧加入空白缓冲液，未被结合的游离药物可以自由穿过半透膜，孵育一定时间后两侧达到平衡，游离药物浓度相等，通过测定两侧药物浓度即可计算得到血浆蛋白结合率。
平衡透析法在测定药物血浆蛋白结合率具有操作简单、温度易于控制、PH值可调、设备成本低廉等优点。但是同时存在达成平衡时间较长、溶液体积会变化，且透析时间过长可能会造成由加热或代谢引起的被测物质的降解等缺点。因此在利用平衡透析法测定药物血浆蛋白结合率，或者药物与蛋白质相互作用时需要与其他的一些方法联用，才能获得更准确的作用信息。一般只有血浆蛋白结合率高，分布容积小，消除慢以及治疗指数低的药物在临床上的这种相互作用才有意义。

3 血浆蛋白结合平衡透析装置
   汇智泰康针对血浆蛋白结合率测定试验研发针对性的平衡透析装置，平衡透析装置包括2n个透析池和透析池之间的透析膜组成，可以同时对多个样品进行透析测定，确定游离化合物比例。透析膜（半透膜）选用高分子膜，孔径可根据客户需求定制。

汇智泰康可提供产品：

平衡透析装置，半透膜，不同种属血浆等。

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• 血浆蛋白结合平衡透析装置

• 透析膜

• 血浆蛋白结合试剂盒-猴血浆

• 血浆蛋白结合试剂盒-比格犬血浆

• 血浆蛋白结合试剂盒-大鼠血浆

• 血浆蛋白结合试剂盒-小鼠血浆

 

ADME服务项目

肝微粒体代谢稳定性（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

肝细胞代谢稳定性试验（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

代谢表型研究

代谢产物鉴定

代谢途径鉴定

种属比较研究

CYPP450抑制实验（CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）

CYPP450诱导实验

血浆蛋白结合率测定

血浆稳定性试验

跨膜转运试验

药物-药物相互作用

毒理学研究

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Ⅰ相代谢稳定性试剂盒

Ⅱ相代谢稳定性试剂盒

CYP450 酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法/7种抑制剂）

CYP450 酶代谢表型研究试剂盒（重组酶法/7种酶）

CYP450 酶代谢表型研究试剂盒（重组酶法/单酶）

酶抑制（IC50）研究试剂盒（7种特异性底物）

酶抑制（IC50）研究试剂盒（单个酶）

NADPH再生系统

UGT孵育系统

0.1M PBS

肝微粒体（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

肝S9（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

肝原代细胞（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

CYP450（CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）

UGT酶

探针底物，代谢产物，抑制剂（CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）

汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构，整合中美两地的药物研发技术服务平台，基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025实验室认证，面向全球企业及研发机构提供分析化学、DMPK、药理药效、生物学、以及毒理安全性评价产品与服务。