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化工仪器网>产品展厅>试剂标物>行业专用试剂>生物试剂>HM30181;HM30181A Encequidar

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HM30181;HM30181A Encequidar

具体成交价以合同协议为准
  • 公司名称 MedChemExpress LLC
  • 品牌 MedChemExpress (MCE)
  • 型号 HM30181;HM30181A
  • 产地
  • 厂商性质 生产厂家
  • 更新时间 2019/7/11 13:47:45
  • 访问次数 736

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MedChemExpress (MCE) 专注于为科学家提供高品质的生物活性小分子化合物,化合物库及各类试剂盒,总部位于美国新泽西。
•   MedChemExpress (MCE) 产品作用于 20 多个热门信号通路及研究领域的300多个细分靶点,拥有 10000 特异性抑制剂、激动剂,以及 50 活性化合物筛选库;
•   我们坚持对所有产品进行严格质检,确保产品的高品质和高纯度;
•   MedChemExpress (MCE) 产品已被数万名科学家信赖,并被大量top文献和*引用;
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•   MedChemExpress (MCE) 与众多药企和科研机构保持深度合作;
•   大量产品有中国库存,工作日 16:00 前订单确保当日发货,次日送达。
MCE 中国站:www.MedChemExpress.cn

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抑制剂,调节剂,API,天然产物,各种类型化合物库

供货周期 现货 规格 10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg
货号 HY-13646 应用领域 生物产业

Encequidar

产品活性:Encequidar (HM30181) 是一种有效的选择性的P-glycoprotein抑制剂。

研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点:P-glycoprotein

In Vitro: Encequidar (HM30181) is shown to be approximately equipotent with the reference Pgp inhibitor tariquidar in inhibiting rhodamine 123 efflux from CCRF-CEM T cells (IC50, tariquidar: 8.2±2.0 nM, Encequidar (HM30181): 13.1±2.3 nM) . Encequidar (HM30181) shows a high selectivity for mP-gp and its potency is 20-50 times higher than that of tariquitar, another third generation P-gp inhibitor.

In Vivo: PET scans with the Pgp substrate (R)-[11C]verapamil in FVB wild-type mice pretreated i.v. with Encequidar (HM30181) (10 or 21 mg/kg) failes to show significant increases in (R)-[11C]verapamil brain uptake compared with vehicle treated animals. Encequidar (HM30181) inhibits P-gp mainly in the intestinal endothelium, which can be beneficial because pan-inhibition of P-gp, particularly in the brain, could lead to detrimental adverse events. Encequidar (HM30181) increases the oral bioavailability of co-administered paclitaxel by more than 12 times in rats.

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