替加环素中间体

产品名称： 替加环素 
CAS： 220620-09-7 
标准： 企业标准 
天然/合成： 合成 
提取来源： 库存为6G/袋 3G/袋 不拆分 
级别： 医药级 
含量： 99% 
外观： 橙黄粉状 
包装： 10G/铝箔袋 不可拆分 
理化属性： 橙黄色结晶性粉末；无臭；有引湿性 
类别： 医药原料 
行业： 医药 
领域： 抗生素 
下延产品： 冻干粉针 替加环素中间体
运用： 用于18岁及18岁以上复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染患者的治疗。包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染 
用法用量： 加环素的*初始剂量为100mg，维持剂量为50mg，每12小时经静脉滴注一次;每次滴注时间约为30~60分钟。替加环素治疗复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染的*疗程均为5~14天，具体时间应根据患者病情严重程度、感染部位和患者临床表现而定。轻中度肝功能损害患者(Child pugh*和Child pughB级)、肾功能损害患者或者血液透析患者均无需调整给药剂量;重度肝功能损害患者(Child pughC级)的*初始剂量仍为100mg，维持剂量降低至25mg，每12小时一次。

替加环素中间体

甘氨酰环素类抗生素    
替加环素又称9-叔丁基甘氨酰氨基米诺环素或丁甘米诺环素，是一种新型的广谱活性的静脉注射用抗生素，属９-叔丁基甘氨酰胺米诺环素衍生物，为*个甘氨酰环素类抗生素，是为解决早期四环素的抗药性而研发的，于1995年6月得到美国FDA批准上市。虽然其结构类似米诺环素，但是分子结构改变后不仅其抗菌活性大大提高，而且与其他四环素类药物比较，细菌对之不易产生耐药性，对有抗药性的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有活性。
替加环素的作用机制与四环素类抗生素相似，都是通过与细菌30S核糖体结合，阻止转移RNA的进入，使得氨基酸无法结合成肽链，zui终起到阻断细菌蛋白质合成，限制细菌生长的作用。但替加环素与核糖体的结合能力是其他四环素类药物的5倍。说明本品抗细菌耐药性的能力优于其他四环素类药物。替加环素的抗菌谱包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌，体外实验和临床试验显示，替加环素对部分需氧革兰氏阴性菌(如弗氏枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠杆菌、产酸克雷伯氏菌和肺炎克雷伯氏菌、鲍曼氏不动杆菌、嗜水汽单胞菌、克氏枸橼酸杆菌、产气肠杆菌、出血败血性巴斯德菌、黏质沙雷菌和嗜麦芽寡养单胞菌等)敏感。铜绿假单胞菌对替加环素耐药。
适应证    替加环素可以作为多药耐药菌一线药物治疗失败后的选择，而且还是对青霉素过敏或不能耐受其他药物治疗患者新的治疗选择。
用于18岁及18岁以上复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染患者的治疗，包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。
不良反应    
在临床试验中，替加环素引起的zui常见不良事件为恶心和呕吐，其发生时间通常在治疗头1～2天之内，程度多为轻中度。在阳性药对照临床试验中，复杂皮肤和皮肤结构感染患者应用替加环素治疗时，其恶心和呕吐的发生率分别为35%和20%;应用万古霉素/氨曲南治疗时，恶心和呕吐的发生率分别为8.9%和4.2%。复杂腹内感染患者应用替加环素治疗时，其恶心和呕吐的发生率分别为25.3%和19.5%;应用万古霉素/氨曲南治疗时，恶心和呕吐的发生率分别为20.5%和15.3%。