1561178-17-3 SGC 0946 1561178-17-3

SGC 0946 1561178-17-3

 SGC-0946
分子式：C28H40BrN7O4   分子量：618.57
 
产品描述
SGC 0946是高效的，选择性DOT1L甲基转移酶抑制剂，IC50为0.3 nM,抑制一组12 PMTs 和DNMT1活性。
靶点
           
IC50
           
体外研究
SGC 0946比其他组蛋白甲基转移酶/HMTs选择性高100倍。SGC 0946作用于A431细胞和MCF10A 细胞，有效降低H3K79二甲基化，IC50分别为2.6 nM 和8.8 nM，且有效并选择性地杀死含MLL易位的细胞。SGC 0946 比其类似物EPZ004777更有效,且作为优秀的化学探针用于研究 DOT1L，及DOT1L抑制剂用于癌症治疗的进一步研究。
体内研究
 
溶解性
DMSO 100 mM，乙醇 100 mM
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO