132-17-2 Benztropine mesylate132-17-2

Benztropine mesylate132-17-2

Benztropine mesylate
分子式：C21H25NO.CH4SO3   分子量：403.53
 
产品描述
Benztropine是一种多巴胺转运蛋白抑制剂，IC50 为118 nM
靶点
多巴胺转运蛋白 (DAT)
         
IC50
118 nM
         
体外研究
Benztropine抑制MTSET诱导的[3H]WIN与野生型多巴胺转运蛋白结合的抑制，EC50为28 μM且具有浓度依赖特性。Benztropine对X-A342C DAT的保护率(EC50/抑制[3H]WIN (4nM)结合的IC50)为32，这是通过保护DAT342号半胱氨酸实现的。在没有钠盐时W84L DAT对Benztropine的表观平衡解离常数明显高于野生型DAT，这种差异在[3H]CFT处理的HEK-293细胞并含有130 mM钠盐条件下变小了。在[3H]CFT处理的HEK-293细胞中，在130 mM钠盐条件下D313N DAT对Benztropine的表观平衡解离常数有微弱升高。双突变W84L D313N DAT对Benztropine的表观平衡解离常数值与单突变大体接近。
体内研究
Benztropine (3.0 mg/天)可以有效提高病人在帕金森病统一评分量表中的震颤和运动得分，同时不带来类似于白血球减少等不良反应。Benztropine (5 mg/kg 和 25 mg/kg)可以使大鼠纹状体中细胞外多巴胺含量上升并具有剂量依赖特性。
溶解性
DMSO 50 mg/mL，水 81 mg/mL，乙醇 81 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO