267243-28-7 Canertinib 267243-28-7

ARRY-380 937265-83-3

AZD8931 (Sapitinib)
分子式：C23H25ClFN5O3   分子量：473.93
 
产品描述
AZD8931 是可逆的，ATP竞争性EGFR, ErbB2 和ErbB3抑制剂，IC50分别为4 nM, 3 nM 和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或 Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt更有效。
靶点
EGFR
erbB2
erbB3
     
IC50
4 nM
3 nM
4 nM
     
体外研究
AZD8931作用于NSCLC和SCCHN 细胞系的效果不同。AZD8931高度选择性作用于 PC-9细胞(EGFR 激活突变型),GI50为0.1 nM，而低活性作用于 NCI-1437细胞，GI50 >10 μM。与lapatinib 或 gefitinib相比，AZD8931作用于 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 和FaDu细胞，更有效作用于p-EGFR, p-erbB2 和 p-erbB3。
体内研究
AZD8931 作用于BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤，具有抗肿瘤活性。AZD8931急性处理BT474c移植瘤，可降低 p-AKT, Ki67 表达和p-ERK。AZD8931 可诱导产生M30凋亡标记。而且, 与gefitinib 和lapatinib相比，AZD8931治疗LoVo移植瘤，具有更有效的促凋亡效果。
溶解性
DMSO 40 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO