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60142-96-3 Gabapentin60142-96-3加巴喷丁

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Gabapentin60142-96-3加巴喷丁

加巴喷丁
分子式:C9H17NO2    分子量:171.24
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点:……………………162-166 °C
溶解性:…………………略溶于水(10 mg/mL),微溶于乙醇(96%),几乎不溶于二氯甲烷;
……………………………溶解于稀酸和稀释的氢氧化物碱性溶液
密度:……………………1.06 g/cm3 (预测)
含量:……………………98.0~102.0%
IC50:……………………电压门控钙离子通道α2/δ亚基2: IC50 = 140 nM (人);
……………………………电压门控钙离子通道α2/δ亚基1: IC50 = 140 nM (人);
……………………………电压门控钙离子通道α2/δ亚基3: IC50 = 140 nM (人);
……………………………电压门控钙离子通道α2/δ亚基4 subunit: IC50 = 140 nM
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。加巴喷丁抗惊厥作用的机制尚不明确,但动物试验提示,与其他上市的抗惊厥药物相似,加巴喷丁可抑制癫痫发作。小鼠和大鼠zui大电休克试验、苯四唑癫痫发作试验以及其他动物试验(如遗传性癫痫模型等)结果提示,加巴喷丁具有抗癫痫作用,但这些癫痫模型与人体的相关性尚不清楚。加巴喷丁在结构上与神经递质GABA相关,但不与GABA受体产生相互作用,它既不能代谢转化为GABA或GABA激动剂,也不是GABA摄取或降解的抑制剂。放射性配体结合试验发现,加巴喷丁浓度达到100μM时,对许多常见受体位点无亲和力,包括苯二氮卓受体、谷氨酸受体、NMDA受体、quisqualate受体、海人草酸受体、番mu鳖碱-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受体、α1、α2或β受体、腺苷A1或A2受体、M或N受体、多巴胺D1或D2受体、H1受体、5-羟色胺S1或S2受体、阿片μ,δ或k受体、尼群地平或地尔硫卓标记的电压敏感钙通道位点、。由于在评价药物对NMDA受体作用的几个常用试验所得出的结果是相反,故目前尚无任何关于加巴喷丁对NMDA受体作用的统一认识。体外研究显示加巴喷丁在大鼠脑内的结合位点分布于新皮层和海马,其高亲和力的结合蛋白被证实为电压激活钙通道的辅助亚单位,相关功能尚未阐明。
储存条件:室温,避光防潮密闭干燥。
注意:我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。
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