649735-46-6 Brivanib 649735-46-6
参考价 | ¥ 80 |
订货量 | ≥1件 |
- 公司名称 上海一基实业有限公司
- 品牌
- 型号 649735-46-6
- 产地
- 厂商性质 经销商
- 更新时间 2024/5/24 13:14:02
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Brivanib 649735-46-6
Brivanib (BMS-540215)
分子式:C19H19FN4O3 分子量:370.38
产品描述
Brivanib 是ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM, 适度有效作用于VEGFR-1和 FGFR-1,但比作用于PDGFR-β效果高240多倍。
靶点
人类VEGFR-2
鼠Flk-1
IC50
25 nM
89 nM
体外研究
Brivanib也抑制VEGFR-1和FGFR-1,IC50分别为0.38和0.148 μM。Brivanib对PDGFR-β, EGFR, LCK, PKCα 或JAK-3作用效果不大,IC50 都大于1900 nM。Brivanib 可抑制VEGF刺激的HUVECs细胞增殖,IC50为40 nM,作用于FGF刺激的HUVECs细胞增殖,IC50为276 nM。另一方面,Brivanib作用于肿瘤细胞系具有低细胞毒性。
体内研究
Brivanib作用于携带H3396移植瘤的无胸腺鼠具有抗癌活性。Brivanib按60和90 mg/kg 剂量口服处理,**肿瘤生长,TGI分别为85% 和97%。而且,Brivanib通过降低VEGFR-2的磷酸化作用而明显抑制肝细胞移植瘤肿瘤生长。结果显示,与对照组胺50 mg/kg和100 mg/kg剂量处理相比,携带06-0606移植瘤鼠的体重分别为55%和13%。Brivanib在治疗HCC方面是非常有效的。
溶解性
DMSO 74 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 3 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO