533884-09-2 LY500307 533884-09-2

LY500307  533884-09-2

LY-500307
分子式：C18H18O3   分子量：282.33
 
产品描述
LY500307 (SERBA-1)是有效的，选择性estrogen receptor β 激动剂，EC50为0.66 nM，比作用于estrogen receptor α选择性高32倍。
靶点
雌激素受体蛋白 β
         
IC50
0.66 nM (EC50)
         
体外研究
LY500307与ERα和ERβ有效结合，Ki 分别为2.68 nM和0.19 nM, 在竞争性结合实验中，使用3H-雌二醇和重组全长人类ERs测定作用于β亚型时结合选择性为14倍。在ERα和ERβ实验(相对有效性>90%)中，LY500307显示全部兴fen效果,有效抑制ERβ，EC50为0.66 nM，作用于ERβ选择性比作用于ERα高32倍，使用转染人类前列腺癌PC3/ER (α或β)-ERE细胞系的转录实验测定EC50为19.4 nM。LY500307/ERα和LY500307/ERβ X-ray共晶体结构显示LY500307在结合袋中结合方式的显著区别。
体内研究
LY500307按0.01-0.05 mg/kg剂量口服处理给药CD-1小鼠，造成前列腺重量减轻，这种作用存在剂量依赖性，但是在剂量范围内对睾wan和SV重量没有影响，按0.1 mg/kg剂量处理，对T和DHT水平也没有影响，然而非选择性ER兴fen剂己烯雌酚(DES)造成前列腺，睾wan，和SV显著退化，也降低T和DHT。
溶解性
DMSO 57 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 57 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
LY500307作用于ERβ的亲和活性比作用于ERα明显高很多。