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依鲁替尼申报用全套杂质

来源:深圳远扬化学技术有限公司   2016年06月13日 16:09  

    依鲁替尼作用机理:依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制其活性。BTK全称Bruton'styrosinekinase,在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号,介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明,依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。临床试验:111例既往至少接受过一项治疗的患者经依鲁替尼治疗后,总应答率为65.8%(*应答17.1%+部分应答48.6%),中位持续应答时间为17.5个月。
  补充说明:依鲁替尼是经FDA突破性药物通道批准的第二个新药(*个为obinutuzumab),同时还享有FDA的另外两项buff,以及上市后7年的行政保护。由于多个加速buff的加成,该药的临床试验显得很简陋,入组患者只有111例,临床终点是应答率而不是生存期。套细胞淋巴瘤是一种罕见非霍奇金淋巴瘤,之前FDA分别于2006年、2013年批准硼替佐米、来那度胺治疗该症。依鲁替尼是Johnson&Johnson从Pharmacyclics高价买入的重点品种,除了治疗套细胞淋巴瘤外,还用于慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤。

 

    深圳远扬化学可提供依鲁替尼申报所用全套杂质, 随货附CoA证书,HNMR,MS,HPLC图谱,纯度符合申报要求,依鲁替尼杂质为我司优势杂质,长期备有库存,发货快。如需奥贝胆酸杂质相关详细信息,欢迎我司业务人员获取~

 

我司可供应依鲁替尼原研药/原研制剂Imbruvica,

商品名(英): Imbruvica
通用名:依鲁替尼 /拉铁尼伯
英文名:ibrutinib
规格:140mg, 120片/瓶
类型:口服
制药公司:强生
上市时间(美国FDA批准):2014/2/12
用途:仅供科学研究使用

 

    除自主品牌杂质对照品外,我司还代理英国NIBSC标准品,美国剑桥CIL同位素标准品,美国NIST标准物质,欧洲标准局IRMM标准物质,加拿大TRC标准品,TLC标准品,MOLCAN标准品,NRC标准品等,欢迎洽谈。

 

附:依鲁替尼杂质库存列表:

Ibrutinib(R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one
Ibrutinib Impurity 1(S)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one
Ibrutinib Impurity 2(R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)propan-1-one
Ibrutinib Impurity 3(R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)-3-chloropropan-1-one
Ibrutinib Impurity 4(R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)ethanone
Ibrutinib Impurity 51,3-bis((R)-3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)propan-1-one
Ibrutinib Impurity 63-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
Ibrutinib Impurity 7(R)-3-(4-phenoxyphenyl)-1-(piperidin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
Ibrutinib Impurity 8(R)-tert-butyl 3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carboxylate
Ibrutinib Impurity 91-((R)-3-(4-((3-((R)-3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)-3-oxopropyl)amino)-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one
Ibrutinib Impurity 10(R)-N-(1-(1-acryloylpiperidin-3-yl)-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl)acrylamide

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