依鲁替尼作用机理:依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制其活性。BTK全称Bruton'styrosinekinase,在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号,介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明,依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。临床试验:111例既往至少接受过一项治疗的患者经依鲁替尼治疗后,总应答率为65.8%(*应答17.1%+部分应答48.6%),中位持续应答时间为17.5个月。
补充说明:依鲁替尼是经FDA突破性药物通道批准的第二个新药(*个为obinutuzumab),同时还享有FDA的另外两项buff,以及上市后7年的行政保护。由于多个加速buff的加成,该药的临床试验显得很简陋,入组患者只有111例,临床终点是应答率而不是生存期。套细胞淋巴瘤是一种罕见非霍奇金淋巴瘤,之前FDA分别于2006年、2013年批准硼替佐米、来那度胺治疗该症。依鲁替尼是Johnson&Johnson从Pharmacyclics高价买入的重点品种,除了治疗套细胞淋巴瘤外,还用于慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤。
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我司可供应依鲁替尼原研药/原研制剂Imbruvica,
商品名(英): Imbruvica
通用名:依鲁替尼 /拉铁尼伯
英文名:ibrutinib
规格:140mg, 120片/瓶
类型:口服
制药公司:强生
上市时间(美国FDA批准):2014/2/12
用途:仅供科学研究使用
除自主品牌杂质对照品外,我司还代理英国NIBSC标准品,美国剑桥CIL同位素标准品,美国NIST标准物质,欧洲标准局IRMM标准物质,加拿大TRC标准品,TLC标准品,MOLCAN标准品,NRC标准品等,欢迎洽谈。
附:依鲁替尼杂质库存列表:
Ibrutinib | (R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one |
Ibrutinib Impurity 1 | (S)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one |
Ibrutinib Impurity 2 | (R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)propan-1-one |
Ibrutinib Impurity 3 | (R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)-3-chloropropan-1-one |
Ibrutinib Impurity 4 | (R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)ethanone |
Ibrutinib Impurity 5 | 1,3-bis((R)-3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)propan-1-one |
Ibrutinib Impurity 6 | 3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine |
Ibrutinib Impurity 7 | (R)-3-(4-phenoxyphenyl)-1-(piperidin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine |
Ibrutinib Impurity 8 | (R)-tert-butyl 3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carboxylate |
Ibrutinib Impurity 9 | 1-((R)-3-(4-((3-((R)-3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)-3-oxopropyl)amino)-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one |
Ibrutinib Impurity 10 | (R)-N-(1-(1-acryloylpiperidin-3-yl)-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl)acrylamide |
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