113051 Ⅱ相代谢稳定性试剂盒（UGTs）

Ⅱ相代谢稳定性试剂盒/肝微粒体代谢稳定性（二相代谢）试剂盒

Ⅱ相代谢稳定性试剂盒（UGTs）产品介绍

Ⅱ相代谢，又称结合反应，指Ⅰ相代谢产物或原型药物在酶的影响下与内源性小分子发生结合，使药物毒性、活性降低或极性增加而易于排出的反应。在药物的Ⅱ相代谢中，与葡萄糖醛酸的结合反应最为常见，由微粒体中的糖醛酸转移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA）进行反应，形成葡萄糖苷酸，使其水溶性增加，易于排出体外。因此，如若加入肝微粒体和UGT系统，便可重建Ⅱ相代谢体系，从而进行Ⅱ相代谢稳定性研究。

Ⅱ相代谢稳定性试剂盒（UGTs）以肝微粒体体外温孵法为指导而开发的，提供了药物Ⅱ相代谢中葡萄糖醛酸结合反应的所有试剂，可直接用于药物的Ⅱ相代谢稳定性研究。

根据微粒体种属的不同，该试剂盒可分为人肝微粒体型（男/女）、恒河猴肝微粒体型（雄/雌）、比格犬肝微粒体型（雄/雌）、大鼠肝微粒体型（雄/雌）和小鼠肝微粒体型（雄/雌）。

产品成分

本产品提供了药物Ⅱ相代谢葡萄糖醛酸的结合反应研究用到的所有试剂和肝微粒体，可直接用于药物的葡萄糖醛酸化的研究。

50反应/盒，200μL/反应。

试剂盒优势

便捷——本试剂盒省去了肝微粒体制备和试剂配制时间，可以直接使用，大大缩短了实验周期。

准确——本试剂盒各成分均经过严格的质量检测，实验结果准确、可靠、重现性高。

稳定——本试剂盒稳定性强、易于运输和保存。

适用范围

（1）药品、化学品的Ⅱ相代谢稳定性研究

（2）评价新药前体是否被肝药酶UGT，即葡糖醛酸基转移酶催化发生葡萄糖醛酸化代谢反应，为新药的筛选提供参考

（3）研究新药前体在人和动物肝微粒体中Ⅱ相代谢的代谢特征，为临床前研究的动物选择提供依据

（4）推断新药前体在Ⅱ相代谢反应中的代谢产物，对代谢产物进行鉴定，并对新药的毒性和药效进行预测

（5）本产品仅供科研使用

ADME服务项目

肝微粒体代谢稳定性（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

肝细胞代谢稳定性试验（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

代谢表型研究

代谢产物鉴定

代谢途径鉴定

种属比较研究

CYPP450抑制实验（CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）

CYPP450诱导实验

血浆蛋白结合率测定

血浆稳定性试验

跨膜转运试验

药物-药物相互作用

毒理学研究

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NADPH再生系统

UGT孵育系统

0.1M PBS

肝微粒体（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

肝S9（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

肝原代细胞（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

CYP450（CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）

UGT酶

探针底物，代谢产物，抑制剂（CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）

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