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52712ES10 Pazopanib

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PazopanibGW-786034

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企业简介

翌圣生物科技(上海)股份有限公司【Yeasen Biotechnology (Shanghai) Co., Ltd.】是一家以蛋白质改造和酶进化技术为驱动,聚焦生命科学产业链上游核心原料,从事分子、蛋白和细胞三大品类生物试剂的研发、生产与销售的高新技术企业,通过打通分子酶、蛋白、抗体、核酸、细胞的技术开发路径,成为国内少数同时覆盖三大品类生物试剂、兼备核心技术自主研发能力和规模化生产能力的高新技术企业,产品广泛应用于生命科学研究领域、诊断与检测领域和生物医药领域。



主营业务


公司凭借在蛋白质改造和酶进化领域的技术优势和深耕生物试剂行业多年积累的丰富经验,构建了品质优良、类型齐全、种类丰富的产品管线。自公司成立以来,公司研发、生产和销售的生物试剂超过3000种,涵盖分子、蛋白、细胞三大品类的生物试剂,能够满足客户多种类型生物试剂的一体化采购需求。公司核心产品覆盖qPCR系列、NGS系列、逆转录系列、核酸提取与纯化系列、PCR系列、分子克隆系列、体外转录系列、抗体、蛋白纯化系列、蛋白分析系列、重组蛋白、细胞分析系列、细胞培养系列、细胞转染系列、报告基因检测系列等多个品类的生物试剂,广泛应用于生命科学研究、诊断检测和生物医药等领域。

发展历程


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荣誉资质


翌圣生物通过申请商标和软件著作权的方式保障核心技术和市场竞争力,不断加强公司品牌建设。截至2022年3月31日,公司已经获得授权18项(其中发明14项、实用新型1项、外观设计3项)和45项与生物试剂相关的软件著作权,拥有经国家知识产权局商标局核准的注册商标权37项以及4项境外注册商标,是国家高新技术企业和上海市专精特新企业。

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创新平台


经过多年的产品研发技术经验的沉淀以及持续的研发创新,翌圣生物积极开展“产学研”合作,与拥有生物催化与酶领域国家重点实验室的湖北大学、拥有教育部工业生物领域重点研究基地的江南大学展开合作,优化生物试剂关键原料的生产和表达工艺。翌圣生物以基因工程技术、生物信息技术、细胞生物学技术、免疫学技术、生化分析技术等生命科学领域的共性生物技术为基础,建立了六大核心技术平台——双向分子酶理性设计与定向进化平台、密度发酵与超洁净纯化平台、分子诊断试剂关键原料研发平台、高通量测序建库试剂创新研发平台、高性能单克隆抗体研发平台和mRNA医药应用研发平台,目前已经自主研发出20项核心技术,打通分子酶、蛋白、抗体、核酸、细胞的技术开发路径,覆盖技术研发、产品升级、规模生产和质量控制等生物试剂研发和生产的各关键环节。


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工业化生产


翌圣生物拥有按照准GMP 标准建设运营的工业化生产基地,配有吨级发酵线、工业级 AKTA 纯化线和全自动包装线。同时,公司通过了ISO 13485:2016质量管理体系认证,从原料控制、生产管理、质检管控、仓储运输等对生产线进行360度管理监督,保证产品过程的可控制性及可追溯性,竭尽全力为您提供可靠的产品。

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客户服务


翌圣生物凭借优质稳定的产品质量、高效及时的响应能力、快速稳定的交付能力和周到完备的售后服务获得了众多科研用户和工业用户的认可,为检测公司、治疗公司、工具类公司和科学研究实验室提供应用于科学研究、体外诊断、基因测序、生物医药等的生物试剂。与中国科学院、清华大学、北京大学、复旦大学、上海交通大学、浙江大学等顶尖科研院所和华大基因、恒瑞医药、药明康德、之江生物、圣湘生物、斯微生物、金斯瑞、思路迪等工业客户建立了稳定、紧密的合作关系,公司产品被多次使用在Nature、Science、Cell等国际顶级期刊论文发表中。

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公司企业文化



使命

帮助客户创造价值,让世界更健康更快乐

愿景

成为生命科学工具领域全球Top⑩
具备驱动产业变革的技术创新能力
拥有一支持续学习型的翌圣铁军


价值观


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翌圣生物始终秉承“帮助客户创造价值,让世界更健康更快乐”的使命,专注于技术创新和产品升级,不断拓展核心技术的应用领域,为客户提供更为的产品与服务,助力我国打造自主可控的生物试剂产业链。同时,翌圣生物将进一步推进国际化战略,继续布局和拓展海外市场,为全球生物试剂产业发展贡献力量。








分子生物学试剂,细胞生物学试剂,免疫学试剂,蛋白组学试剂等

供货周期 现货 货号 52712ES10
应用领域 生物产业

产品信息

产品名称产品编号规格价格(元)
Pazopanib (GW-786034, Armala®, Votrient®)52712ES1010 mg557.00
Pazopanib (GW-786034, Armala®, Votrient®)52712ES5050 mg1357.00


产品描述
Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-Fms,其 IC50分别为1030478474140146 nM
【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质

英文别名(English SynonymArmala, Votrient
化学名(Chemical NameBenzenesulfonamide, 5-[[4-[(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methyl
CAS 号(CAS NO.444731-52-6
靶点(TargetVEGFR/ c-Kit/ PDGFR/ Autophagy/ FGFR
分子式(Molecular FormulaC₂₁H₂₃N₇O₂S
分子量(Molecular Weight437.52
外观(Appearance白色至灰白色固体
纯度(Purity99.68%
结构式(Structure


运输与保存方法
粉末-20 ºC保存,有效期3年;4 ºC保存,有效期2年。溶于DMSO建议分装保存,避免反复冻存,-80 ºC保存6个月;-20 ºC保存1个月

注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外研究)
Pazopanib对人类的VEGFR受体有良好的作用,VEGFR-1-2-3IC50分别为10 3047 nM。同时对与其密切相关的酪氨酸受体激酶PDGFRβc-KitFGF-R1c-fms也有良好的作用,IC50分别为8474140146 nM在细胞试验中,Pazopanib除抑制VEGF诱导的HUVEC增殖外,同时还可有效抑制VEGF诱导的HUVEC细胞中VEGFR-2的磷酸化,IC508 nM Pazopanib在大鼠,狗和猴中具有良好的药代动力学,具有低清除率(1.4-1.7 mL/min/kg)和良好的口服生物利用度(724765%),给药浓度分别为1015 mg / kg。当Pazopanib浓度>10 μM时,除细胞色素2C97.9 μM)外,P450对其同工酶的抑制作用提高[1]
(二)动物实验(体内研究)
100 mg/kgPazopanib 对小鼠每天两次给药,周期5天,能够显著抑制其血管化程度。对于异种移植人类HT29(结肠癌),A375P(黑素瘤)和HN5(头颈癌)肿瘤细胞的小鼠,进行给药三周的测试,显示Pazopanib有明显的抗血管生成活性。A375P模型历来对VEGFR-2抑制剂具有更强的抗性,但是,与A375P模型相比,异种移植HN5HT29给药测试效果更好。在含血清的培养基中培养人肿瘤细胞(HT29HN5A375P),测试浓度<10 μMPazopanib不具有抗增殖活性。结果表明对于异种移植的生长抑制作用实现是通过抗血管生成而不是抗肿瘤的机制。整个研究期间,小鼠体重并未明显变化,机体表现正常。
Pazopanib滴眼剂中黏附的白细胞数量于未治疗的糖尿病动物少,但多于健康动物。在健康动物中黏附到视网膜脉管系统的平均白细胞是37.2±7.8,糖尿病动物的平均值是102±15.6,约为健康动物的3倍。用0.5% w/v Pazopanib悬浮液处理动物显示其视网膜脉管系统中粘附有69.5±9.5个白细胞,明显低于糖尿病动物[2]

参考文献
[1]. Harris PA, et al. Discovery of 5-[[4-[(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methyl-
benzenesulfonamide (Pazopanib), a novel and potent vascular endothelial growth factor receptor inhibitor. J Med Chem. 2008, 51(15), 4632-4640.
[2].Thakur A, et al. Pazopanib, a multitargeted tyrosine kinase inhibitor, reduces diabetic retinal vascular leukostasis and leakage. Microvasc Res. 2011 Nov;82(3):346-50.
HB190228
 

温馨提示:不可用于临床治疗。



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