GPCR靶向药物筛选服务

GPCR筛选平台： 
G蛋白偶联受体(GPCR)广泛存在于动植物界，也是人体内大的膜受体蛋白家族, 广泛地参与细胞增殖、分化、迁移等生理活动的调控。结构特征和在信号传导中的重要作用决定了其可以作为很好的药物靶点。可用于感染性疾病、心血管疾病、神经、精神病、艾滋病、糖尿病等药物的筛选。

科佰生物是提供GPCR相关解决方案的研发外包服务公司，提供一整套的研发服务，包括GPCR稳定细胞株的构建、细胞膜的制备、Binding assay、钙流、第二信使（cAMP、IP-One）、报告基因等等多种检测方法。不但为客户提供高品质的筛选模型构建服务，还提供高通量筛选和compound profiling服务。科佰生物丰富的经验将为您提供高品质的服务和高质量的结果。

Binding assay：

受体配体的结合是药物作用靶点的起始，研究配体与受体的结合力的强弱，是评价药物的重要指标，为以后药物功能的评价与优化奠定基础。科佰生物提供检测受体配体结合能力的金标准服务（放射性同位素标记），同时还提供GTP binding服务（GTP-Eu、GTP-gamma-S）,高品质的筛选服务，为你研究药物和靶点的作用指明方向。

服务说明：

1. 筛选服务涉及环节较多，请事先联系我们，为你的实验做评估；

2. 实验涉及的药物、细胞等材料，可由客户提供，也可查找我们的现货产品库，或者由我们代购；

3. 同位素实验涉及国家法规，可变因素较多，实验周期无法掌控，同时不接受客户提供同位素。

提交的产品和资料：

实验报告

钙流：

药物与GPCR结合后，GPCR被激活，启动胞内信号转导，按照通路不同，可分为Gq、Gs、Gi,其中Gq通路诱导内质网的钙离子释放到胞内，当遇到钙离子荧光染料（Flou-4），则结合发出信号。

钙流的检测原理正是基于此，荧光染料（flou-4），连接AM，进入细胞内，结合GPCR激活后释放的钙离子，产生信号，信号的强弱指示药物活性的高低。而Gs、Gi虽然不走这条通路，但当细胞过表达Ga15/16时，则同样可以引起钙离子从内质网中释放出来，从而达到在绝大部分GPCR上筛选化合物的目的。本方法信噪比高，特异性强，可达高通量，非常适合GPCR药物研发的初步筛选。

服务说明：

1. 不同的靶点是否适合应用钙流筛选药物，请事先联系我们，为你的实验做评估；

2. 实验涉及的药物、细胞等材料，可由客户提供，也可查找我们的现货产品库，或者由我们代购；

提交的产品和资料：

实验报告

第二信使：

药物与GPCR结合后，GPCR被激活，启动胞内信号转导，按照通路不同，可分为Gq、Gs、Gi,其中Gq通路引起IP-One上升，Gs、Gi伴随cAMP的上调和下降，应用抗原抗体反应检测IP-One或者cAMP的量，则可反应药物与GPCR的作用强弱。

第二信使的检测采用HTRF原理，均相方便操作，TRF提高信噪比，灵敏度高，适合大规模的GPCR药物筛选。

服务说明：

1. 不同的靶点适合哪一种筛选方法，请事先联系我们，为你的实验做评估；

2. 实验涉及的药物、细胞等材料，可由客户提供，也可查找我们的现货产品库，或者由我们代购；

提交的产品和资料：

实验报告

报告基因：

药物与GPCR结合后，GPCR被激活，启动胞内信号转导，按照通路不同，可分为Gq、Gs、Gi, 三条通路通过不同的效应元件，都可以诱导核内报告基因（luciferase）的表达，通过检测luciferase的信号，间接表示药物对于GPCR的活性。

这套系统的捕捉信号是化学发光，本底信号低，灵敏度高，适用大部分GPCR，缺点是首先需要建立luciferase的细胞株。

服务说明：

1. 不同的靶点采用哪一种反应元件，请事先联系我们，为你的实验做评估；

2. 实验涉及的药物、细胞等材料，可由客户提供，也可查找我们的现货产品库，或者由我们代购；

提交的产品和资料：

实验报告

Compound profiling：

当你遇到潜在的药物，但是不知道作用的靶点，或者想知道目的药物的特异性时，你可以选择我们公司的compound profiling服务，科佰生物拥有200+GPCR的稳定细胞株，可以为你开展大规模的筛选，找出目的药物作用的靶点。

服务说明：

1. compound profiling选择库时，可由客户，也可由我们帮助推荐；

2. 实验涉及的药物、细胞等材料，可由客户提供，也可查找我们的现货产品库，或者由我们代购；

提交的产品和资料：

实验报告